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Cefalosporine: struttura, azioni

Azioni e Struttura delle Cefalosporine

Le cefalosporine svolgono un’azione battericida inibendo la sintesi della parete batterica, fondamentale per proteggere i batteri dalla rottura cellulare. Questo meccanismo è correlato alla variazione di osmolarità tra l’interno iperosmolare della cellula batterica e i tessuti dell’ospite, che sono generalmente isosmolari o iposmolari.

Il peptidoglicano è la componente che conferisce rigidità e resistenza alla parete batterica. La sua sintesi e integrità dipendono dai legami crociati del complesso glicolipidico attraverso processi come la transpeptidazione mediata da enzimi come le transpeptidasi e le carbossipeptidasi. Questi enzimi, noti anche come proteine leganti la penicillina (PBP), hanno siti attivi capaci di legare antibiotici β-lattamici.

Struttura delle Cefalosporine

Le cefalosporine, appartenenti alla classe degli antibiotici β-lattamici, presentano una struttura chimica con due anelli: un anello a 4 termini che forma un lattame ciclico legato a un anello contenente un gruppo diidrotiazinico. Su entrambi gli anelli si trovano catene laterali che consentono la creazione di numerosi derivati.

Giuseppe Brotzu, medico e farmacologo italiano, scoprì le cefalosporine nel 1945 isolando una specie di Cephalosporium da acque marine inquinate. Questo estratto, non tossico, mostrò un ampio spettro di azione antibatterica contro microorganismi gram-positivi e gram-negativi, confermando anche la sua efficacia in vivo sull’uomo.

Generazioni di Cefalosporine

Le cefalosporine sono classificate in generazioni in base al loro spettro antimicrobico e altre caratteristiche. Ogni generazione successiva presenta un’azione antimicrobica più ampia rispetto a quella precedente e una maggiore emivita, riducendo la frequenza di somministrazione.

Prima Generazione

Queste includono farmaci come cefadroxil, cefazolina, cefalexina, tra gli altri. Presentano un’azione limitata principalmente sui batteri gram-positivi come streptococchi, stafilococchi e enterococchi.

Seconda Generazione

In questa categoria rientrano cefaclor, cefuroxima, e altri. La loro azione si estende anche sui batteri gram-negativi, offrendo uno spettro antimicrobico più ampio rispetto alla prima generazione.

Cefalosporine: Classificazione e Caratteristiche

Le cefalosporine rappresentano una classe di antibiotici con una vasta gamma di azione contro diversi tipi di batteri, inclusi i gram negativi come Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, E.Coli.

Terza Generazione

Le cefalosporine di terza generazione includono una serie di farmaci come Cefcapene, Cefdinir, Cefditoren, e altri. Questa categoria è nota per la sua efficacia contro i batteri gram-negativi grazie alla stabilità dell’anello β-lattamico, che consente loro di penetrare la parete cellulare di tali batteri. Tuttavia, va evidenziato che le cefalosporine di terza generazione possono indurre resistenza nei bacilli Gram-negativi.

Quarta Generazione

Le cefalosporine di quarta generazione, tra cui Cefepime, Cefluprenam, Cefozopran, mostrano un ampio spettro di attività. Questa categoria presenta similitudini con le cefalosporine di prima generazione nell’azione contro i gram positivi, ma si distinguono per la loro capacità di agire anche contro i gram negativi.

Quinta Generazione

Le cefalosporine di quinta generazione includono Ceftaroline fosamil e Ceftobiprole. In particolare, il Ceftaroline fosamil si distingue per la sua potente attività contro il [Staphylococcus aureus](https://it.wikipedia.org/wiki/Staphylococcus_aureus), mostrando inoltre efficacia contro l’Enterococcus.

Attraverso queste diverse generazioni di cefalosporine, è possibile trattare una vasta gamma di infezioni batteriche, offrendo soluzioni efficaci e differenziate in base alla tipologia di microrganismi coinvolti.

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